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巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

更新時(shí)間:2024-03-14

簡(jiǎn)要描述:

巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES:Clodronate liposomes(氯磷酸二鈉脂質(zhì)體)用于實(shí)驗動(dòng)物體內或者體外清除單核巨噬細胞。相對于Clodronate liposomes和CLODRONATE SUV LIPOSOMES,CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES更容易被巨噬細胞吞噬,在外周循環(huán)里面有更長(cháng)的半衰期。


LIPOSOMA脂質(zhì)體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

產(chǎn)品概述:

氯膦酸鹽本身不是毒性藥物,脂質(zhì)體(如果由磷脂酰膽堿和膽固醇制成)也不具有毒性。游離的氯膦酸鹽不會(huì )輕易通過(guò)脂質(zhì)體和細胞膜的磷脂雙層,但脂質(zhì)體會(huì )被巨噬細胞迅速吞噬。這意味著(zhù)一旦使用脂質(zhì)體作為載體將氯膦酸鹽遞送到吞噬細胞中,它就不會(huì )從細胞中逸出。 磷脂破壞后,在巨噬細胞中的溶酶體磷脂酶的影響下,脂質(zhì)體的雙分子層溶解在脂質(zhì)體雙分子層之間的水室中的藥物被釋放到細胞中。氯膦酸鹽在細胞內積累,超過(guò)閾值濃度后,細胞被不可逆地破壞并因凋亡而死亡。

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產(chǎn)品介紹:

Clodronate liposomes氯膦酸鹽脂質(zhì)體:

由同心磷脂雙層構成的脂質(zhì)體,該雙層包裹著(zhù)含有氯膦酸鹽的PBS(磷酸鹽緩沖液)水溶液。 脂質(zhì)體是顆粒狀,直徑大到3微米。 它們在PBS中形成懸浮液,在儲存時(shí)會(huì )沉淀,在試管或燒瓶的底部形成沉淀。 在對實(shí)驗動(dòng)物給藥之前,應先搖晃懸浮液,以確保均勻的懸浮液。

Control liposomes (liposomesPBS)對照脂質(zhì)體(liposomesPBS):

對照脂質(zhì)體不含氯膦酸鹽。它們僅含有PBS,可用于對照實(shí)驗,以查明注射氯膦酸鹽脂質(zhì)體后觀(guān)察到的效果是否僅是由于巨噬細胞耗竭所致。


參考文獻:

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).


LIPOSOMA脂質(zhì)體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

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靶點(diǎn)科技專(zhuān)注單核巨噬細胞系統,無(wú)論對產(chǎn)品本身,還是產(chǎn)品的實(shí)際應用,都有豐富的經(jīng)驗。能給客戶(hù)提供一攬子解決方案,尤其新手客戶(hù),能夠賦能從理論到實(shí)踐的轉變,從而自己做具體實(shí)驗。


何時(shí)使用聚乙二醇化脂質(zhì)體,何時(shí)使用非聚乙二醇化脂質(zhì)體?

將藥物包裹在脂質(zhì)體中的潛在好處是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲線(xiàn)。如果提高藥物溶解度是主要目標,則無(wú)需使用聚乙二醇化脂質(zhì)體??梢詼y試由飽和 PC 或不飽和 PC(如 DOPC 或 POPC)制備的非聚乙二醇化脂質(zhì)體是否能提供令人滿(mǎn)意的結果。然而,為了增加封裝化合物的 PK/PD,事情會(huì )稍微復雜一些,這*取決于藥物在脂質(zhì)體中的保留程度。載體本身具有內在的血液循環(huán)特征。 t1/2 = 20-30 小時(shí)在嚙齒動(dòng)物中用于聚乙二醇化脂質(zhì)體,t1/2 =8 -15 小時(shí)用于非聚乙二醇化脂質(zhì)體,具體取決于粒徑。那么何時(shí)使用聚乙二醇化脂質(zhì)體,何時(shí)使用非聚乙二醇化脂質(zhì)體?這取決于藥物在血液循環(huán)過(guò)程中與載體的結合程度。如果藥物從脂質(zhì)體中漏出的速度相對于載體的循環(huán)快,則非聚乙二醇化脂質(zhì)體就足夠了。以藥物 A 為例,當封裝在 PEG 化的 DSPC 脂質(zhì)體中時(shí),獲得了 5 小時(shí)的 t1/2。在這種情況下,人們期望使用非聚乙二醇化 DSPC 脂質(zhì)體可以獲得類(lèi)似的 t1/2。另一方面,一種非常穩定地保留在脂質(zhì)體中的藥物,例如鹽酸阿霉素(在嚙齒動(dòng)物中 t1/2 20-30 小時(shí)),只有使用聚乙二醇化脂質(zhì)體才能實(shí)現最佳 PK/PD可以用脂質(zhì)體。


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